DHPMs bifenílicas: atividade anticâncer e antioxidante

Uma das linhas de pesquisa desenvolvidas no LaSOM é a síntese de derivados de di-idropirimidin-2-tionas (DHPMs), que são relatados na literatura como agentes antitumorais devido inibição da cinesina Eg5, envolvida no processo de divisão celular. O objetivo do estudo desenvolvido nesse artigo foi testar 19 DHPMs (incluindo o monastrol como padrão) com substituição na porção N1 do anel central contra duas linhagens celulares cancerosas: U138 (glioblastoma) e T24 (câncer de bexiga). Com base nos resultados gerados, estudo de relação estrutura-atividade quantitativo (QSAR, na sigla em inglês) foi elaborado, a fim de identificar as características essenciais que garantem a atividade antitumoral. Além disso, a toxicidade dos compostos com os perfis mais ativos foram avaliadas em modelo in vivo alternativo Caenorhabditis elegans.
O estudo foi desenvolvido em parceria com o Laboratório 22 do Departamento de Bioquímica do Instituto de Ciências Básicas da Saúde e com o Laboratório de Toxicologia (LATOX) - ambos fazem parte da UFRGS. O link para o artigo você encontra clicando aqui. Boa leitura!